新型GGT抑制剂
GGsTop™
◆原理
GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶,-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等 多种疾病都有影响。
本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛(AT-125),除GGT以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对GA家族没有 抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT,显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。
◆优点・特色
●GGT特异性高
●对人类GGT的抑制活性高
●毒性低
●化学性质稳定
抑制活性
对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性
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kon(M-1S-1)
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人类
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E.coll
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GGsTopTM
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51
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170
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阿西维辛
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0.40
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4200
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kon:酶抑制(失活)的二次反应速度定数
GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。
对天冬酰胺合成酶的抑制活性
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抑制浓度
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GGSTopTM
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〉10mmol/L(具有抑制活性)
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阿西维辛
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100μmol/L(2小时后,90%以上失活)
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对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。
溶解稳定性
中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA溶液,0.1N HCl溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。
因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH9以上)。
◆使用方法
用蒸馏水溶解本品,制备成10mmol/L备用溶液,分成小份后,以-20℃保存
请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。
◆保存条件
以-20℃保存
*因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。