雷帕霉素的免疫抑制作用

        雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，分子式为C51H79NO13,分子量为914.2，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。属大环内酯类抗生素。起初RAPA被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现RAPA具有免疫抑制作用；1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。

        雷帕霉素(RAPA)通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。从目前临床应用来看，RAPA有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。

最新研究发现，雷帕霉素（rapamycin）是一种有效的自噬诱导剂，通过诱导自噬从而减轻炎症反应，可能是其发挥免疫抑制的机制之一。

作用机理：  　　

        雷帕霉素（RAPA）通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。RAPA可以结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且RAPA亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。

 溶解与保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(50 mg/mL)，也溶于乙醇(50 mg/mL) ，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

 Rapamycin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

注意事项：

本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。　　

 北京上海金畔生物科技有限公司科技有限公司备有现货产品雷帕霉素，货号为R8140,规格为25mg，纯度为98%，用于科研实验研究。