Gq家族特异性抑制剂

YM-254890

◆概要

　　本化合物是从土壤细菌色杆菌系QS3666分离的环状缩肽。

　　在三聚体G蛋白质Gq家族中，通过作用于GDP / GTP交换反应进行特异性抑制Gαq，Gα11, Gα14（其中G蛋白约20种与钙离子浓度上升有关）介导的信号通道。

　　本产品是首个选择性抑制Gq信号的膜透过性化合物，是用于分析研究Gq信号的有效工具。

◆特点

　　●　特异性抑制Gαq，Gα11, Gα14介导的信号通道

　　●　膜透过性低分子化合物

　　●　可进行体内外实验

◆基本信息

　　●　CAS No. 568580-02-9

　　●　纯度：　>95%（HPLC）

　　●　使用方法：溶于DMSO，可配置1~10mmol/L的母液，制成储存液。

　　●　使用方法：使用时用实验溶液进行适当稀释

　　●　使用方法：※储存溶液请尽快使用完毕。

◆分子式

参考文献

　　1) Nishimura, A. et al., "Structural basis for the specific inhibition of heterotrimericGq protein by a small molecule.", PNAS, 107(31), 13666-13671(2010).

　　2) Takasaki, J. et al., "A novel Gαq/11-selective inhibitor.", J. Biol. Chem., 279(46), 47438-47445 (2004)

　　3) Taniguchi, M. et al., "Structure of YM-254890, a novel Gq/11 inhibitor from Chromobacterium sp. QS3666.", Tetrahedron, 59, 4533-4538 (2003).

　　4) Taniguchi, M. et al., "YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666.", J. Antibiotics, 56(4), 358-363 (2003).